Прогинова (Proginova)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

др. 2 мг, № 21
Эстрадиола валерат 2 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25 000, тальк, магния стеарат, сахароза кристаллическая, повидон 700 000, макрогол 6000, кальция карбонат осажденный, титана диоксид, глицерин 85%, лак индигокармин, воск E монтангликолевый.
№ UA/3059/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Прогинова содержит эстрадиола валерат, предшественник естественного 17β-эстрадиола.

Во время применения препарата Прогинова не угнетается овуляция и прием препарата почти не оказывает влияния на эндогенную выработку гормонов.

С началом климактерического периода снижается и постепенно прекращается синтез эстрадиола в яичниках, что может привести к нарушению терморегуляции, являющейся причиной появления приливов, нарушений сна и чрезмерного потоотделения, атрофических изменений урогенитального тракта с симптомами сухости слизистой оболочки влагалища, диспареунии и недержания мочи. Менее специфичные симптомы: стенокардия, сердцебиение, раздражительность, нервозность, снижение способности к сосредоточению, ослабление памяти, снижение либидо, боль в мышцах и суставах также являются составляющими климактерического синдрома. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) минимизирует многие из этих симптомов недостаточности эстрадиола у женщин в период менопаузы.

ЗГТ с соответствующей дозой эстрогена, как в Прогинова, снижает резорбцию костей и задерживает потерю костной массы в постменопаузе. При прекращении ЗГТ масса костной ткани снижается со скоростью, сопоставимой той, которая отмечалась в ближайший постменопаузальный период. ЗГТ также оказывает положительное влияние на содержание коллагена в коже и плотность кожи и задерживает процесс образования морщин.

ЗГТ изменяет липидный профиль, при этом снижается уровень общего ХС и ХС ЛПНП и повышает уровень ХС ЛПВП и ТГ. Включение прогестогена в схему терапии может в определенной степени влиять на процессы метаболизма.

Для женщин с неудаленной маткой рекомендуется включение прогестогена в режим заместительной терапии эстрогеном, который содержится в Прогинова, по крайней мере на 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск гиперплазии эндометрия и имеющийся риск развития аденокарциномы. Включение прогестогена в режим ЗГТ эстрогеном не снижает эффективность эстрогена.

Базируясь на данных исследований с применением комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов с медроксипрогестерона ацетатом, предполагается, что уровень заболеваемости раком толстого кишечника у женщин в постменопаузе, получающих ЗГТ, снижается.

После перорального приема эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции и первого прохождения через печень эстер стероида расщепляется на эстрадиол и валерьяновую кислоту. Одновременно эстрадиол метаболизируется в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. Только около 3% эстрадиола становятся биодоступным после перорального приема эстрадиола валерата. Употребление пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

Максимальная концентрация эстрадиола в сыворотке крови равна 15 пг/мл (или 30 пг/мл) и обычно достигается через 4–9 ч после приема драже. На протяжении суток после приема драже уровень эстрадиола в сыворотке крови снижается до 8 пг/мл (или 15 пг/мл). Эстрадиол связывается с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ). В виде свободного стероида циркулирует около 1–1,5% эстрадиола, 30–40% связано с ГСПГ.

Кажущийся объем распределения эстрадиола после одноразового в/в введения составляет около 1 л/кг.

Метаболизм экзогенно введенного эстрадиола валерата происходит по схеме биопревращения эндогенного эстрадиола. Эстрадиол в основном метаболизируется в печени, но также и вне ее границ, например в кишечнике, почках, скелетных мышцах и целевых органах. Процессы метаболизма включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, сульфатов и глюкуроновых конъюгатов этих соединений, не имеющих эстрогенной активности.

После однократного в/в введения скорость общего клиренса эстрадиола из сыворотки крови очень вариабельна и составляет от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть метаболитов эстрадиола выводится с желчью и проходит так называемую энтеропеченочную циркуляцию. Метаболиты эстрадиола в основном экскретируются с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

После многократного приема наблюдаются уровни эстрадиола в сыворотке крови в 2 раза выше по сравнению с применением однократной дозы. В среднем концентрация эстрадиола составляет от 15 (или 30 пг/мл) (минимальный уровень) до 30 (или 60 пг/мл) (максимальный уровень). Эстрон как менее эстрогенный метаболит достигает в 7 раз выше концентрации в сыворотке крови, эстрона сульфат — в 150 раз. После окончания приема уровни эстрадиола и эстрона, отмечаемые до начала лечения, восстанавливаются уже в течение последующих 2–3 дней.


Новые статьи
наверх